一種基于去聚乙二醇脂肽的泛冠狀病毒融合抑制劑顯示出有效的廣譜抗hiv -1活性，而不引發(fā)抗聚乙二醇抗體

A dePEGylated Lipopeptide-d Pan-Coronavirus Fusion Inhibitor Exhibits Potent and Broad-Spectrum Anti-HIV-1 Activity without Eliciting Anti-PEG Antibodies

摘要
我們之前通過聚乙二醇（PEG）連接器將膽固醇與泛冠狀病毒融合抑制肽EK1連接，發(fā)現(xiàn)了一種脂肽EK1C4，它顯示出強(qiáng)大的泛冠狀病毒融合抑制活性。然而，PEG在體內(nèi)可引發(fā)針對PEG的抗體，從而減弱其抗病毒活性。因此，我們設(shè)計(jì)并合成了一個(gè)去聚乙二醇化的脂肽EKL1C，用短肽代替EK1C4中的PEG連接物。與EK1C4類似，EKL1C對嚴(yán)重急性呼吸綜合征冠狀病毒2 （SARS-CoV-2）和其他冠狀病毒表現(xiàn)出有效的抑制活性。在這項(xiàng)研究中，我們發(fā)現(xiàn)EKL1C還通過與病毒gp41的n端七肽重復(fù)1 （HR1）相互作用來阻斷六螺旋束（6-HB）的形成，從而對人類免疫缺陷病毒1型（HIV-1）感染表現(xiàn)出廣譜融合抑制活性。這些結(jié)果表明，HR1是開發(fā)廣譜病毒融合抑制劑的共同靶點(diǎn)，EKL1C作為冠狀病毒、HIV-1和其他I類包膜病毒感染的候選治療或預(yù)防藥物具有潛在的臨床應(yīng)用價(jià)值。

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